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化学信息：
| 化学名 | N-(α-Rhamno¬pyranosyl¬oxy¬hydroxy¬phosphinyl)-Leu-Trp disodium salt |
| 简称 | Phosphoramidon |
| 别名 | Phosphoramidon Disodium Salt |
| 中文名 | 膦酰二肽钠 |
| 化学式 | C23H32N3Na2O10P |
| 分子量 | 587.47 |
| CAS号 | 119942-99-3 |
| 纯度 | 98% |
| 溶剂/溶解度 | Water 100mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml |
| 溶液配制 | 5mg加入0.85ml DMSO，或每5.87mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SG2024-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Phosphoramidon Disodium Salt是一种 metalloendopeptidase抑制剂，广泛用作生化工具。Phosphoramidon disodium是金属蛋白酶(metalloprotease)抑制剂。抑制内皮素转化酶 (ECE)、中性肽内切酶(NEP)和血管紧张素转换酶(ACE)的IC50值分别为3.5、0.034和78μM。 | ||||
| 信号通路 | Proteases | ||||
| 靶点 | Metalloendopeptid-ase | endothelin-converting enzyme (ECE) | neutral endopeptidase(NEP) | angiotensin-converting enzyme (ACE) | － |
| IC50 | － | 3.5μM | 34nM | 78μM | － |
| 体外研究 | AEBSF通过直接抑制5种不同人细胞系，包括神经和非神经中的β分泌，从而抑制Aβ的组成产物。AEBSF，作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，抑制白血病细胞被人巨噬细胞裂解，而不抑制巨噬细胞中TNF-α 和 IL-1β的分泌。AEBSF也会扰乱囊胚在子宫内膜中的生长，并通过改变蛋白分泌机制抑制HeLa细胞在HUVECs中的粘附。 | ||||
| 体内研究 | 在负荷结肠癌CC531异种移植物的大鼠体内，Phosphoramidon (250毫克/大鼠，腹腔注射)显著降低肿瘤细胞生长。鼻内磷酸二肽增加野生型和NEP/NEP2缺乏的小鼠体内β淀粉样蛋白水平，从而能够用于模拟阿尔茨海默氏病(AD)。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷结肠癌 CC531异种移植物的WAG大鼠 |
| 配制 | 0.9% NaCl |
| 剂量 | 250 毫克/大鼠 |
| 给药方式 | 腹腔注射 |